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中文名称：乌苯美司

中文别名：[S-(R*,S*)]-N-(3-氨基-2-羟基-1-氧代-4-苯丁基)-L-亮氨酸；贝他定；N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁酰]-L-亮氨酸；N-[(2S,3R)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基]-L-亮氨酸；([2S,3R]-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰基)-L-亮氨酸;

英文名称：Ubenimex

英文别名：nk421；BENIMEX；BESTATIN；Bestatin,UbeniMex;

CAS号：58970-76-6

分子式：C₁₆H₂₄N₂O₄

结构式：

乌苯美司结构式

分子量：308.37300

精确质量：308.17400

PSA：112.65000

LogP：1.62400

物化性质

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.197 g/cm

熔点：245°C (dec.)(lit.)

沸点：604.7oC at 760 mmHg

闪点：319.5oC

折射率：1.557

稳定性：常温常压下稳定

储存条件：通风低温干燥,与库房食品原料分开存放 ^[1]  

药物说明

药品名称

通用名：乌苯美司

英文名：Ubenimex

汉语拼音：

胶囊：Wubenmeisi Jiaonang

片剂：Wubenmeisi Pian

成分

化学结构式：

分子式C₁₆H₂₄N₂O₄

分子量：308.38

性状

本品内容物为白色粉末。

适应症

本品可增强免疫功能，用于*化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。可配合化疗、放疗及联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合症及造血干细胞移植后，以及其它实体瘤患者。

制剂

口服片剂或胶囊

规格

10mg

用法用量

成人，一日30mg(3粒)，1次(早晨空腹口服)或分3次口服；儿童酌减。症状减轻或长期服用，也可每周服用2～3次，10个月为一疗程。

不良反应

剂量超过200mg/日，可使T细胞减少。偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别可出现一过性轻度AST升高。一般在口服过程中或停药后消失。

禁忌

未进行该项实验且无可靠参考文献。

注意事项

未进行该项实验且无可靠参考文献。

孕妇及哺乳期妇女用药

安全性尚未确定，宜慎用。

儿童用药

婴幼儿用药的安全性尚未确定，宜慎用。

老年用药

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用

尚未明确。

药物过量

未进行该项实验且无可靠参考文献。

药理毒理

本品从链霉菌属(Streptomyces ofivorecticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶N(aminopeptidase N/CD13)及亮氨酸肽酶(Leucineamino-Peptidase)。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。本品能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。

药代动力学

本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度达峰值。约有15%在肝中被代谢为羟基乌苯美司。80%～85%呈原形自尿排出。

贮藏

密闭保存。

有效期

36个月

执行标准

《中国药典》2010版二部 ^[2]  

药物分析

来源（名称）、含量（效价）

本品为N-[（2S,3R）-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酰]-L-亮氨酸。按干燥品计算，含C₁₆H₂₄N₂O₄不得少于98.5%。

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭，味苦。

本品在水或甲醇中微溶；在冰醋酸中易溶，在0.1mol/L盐酸溶液或0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解。

比旋度

取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为-15.0°至-18.0°

鉴别

（1）取本品约5mg，加1mol/L氢氧化钠溶液0.5ml与硫酸铜试液1滴，显深蓝色。

（2）取本品约10mg，加20%醋酸溶液2ml、茚三酮约5mg与1mol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色。

（3）取本品与乌苯美司对照品适量，用30%醋酸溶液分别溶解制成每1ml中含1mg的供试品溶液与对照品溶液，照有关物质项下的色谱条件试验，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》911图）一致。

检查

1酸度

取本品0.25g，加水25ml振摇，滤过，取滤液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～7.0。

2有关物质

取本品，加30%醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用30%醋酸溶液定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）试验。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.6%磷酸二氢钠溶液（45：55）为流动相，柱温40℃；检测波长为254nm。理论板数按乌苯美司峰计算不低于2500。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%。再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

3干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录ⅧL）。

4炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%

5*

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含*不得过百万分之二十。

含量测定

取本品约0.25g，精密称定，加冰醋酸30ml使溶解，照电位滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg的C₁₆H₂₄N₂O₄。

方法名称

乌苯美司原料药—乌苯美司的测定—电位滴定法

应用范围

本方法采用滴定法测定乌苯美司原料药中乌苯美司的含量。本方法适用于乌苯美司原料药。

方法原理

供试品加冰醋酸溶解后，用高氯酸滴定液进行电位滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算乌苯美司的含量。

试剂：

1. 冰醋酸

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3.结晶紫指示液

4 .基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备： 电位滴定仪

试样制备： 1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%~0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解

操作步骤： 精密称取供试品约0.25g，加冰醋酸30mL使溶解，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于30.84mg的C₁₆H₂₄N₂O₄。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 ^[3]