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基本信息

中文名称：可的松

中文别名：皮质素

英文名称：cortisone

英文别名：17-alpha,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione; 17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione; (8xi,9xi,14xi)-17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione

CAS号：53-06-5

EINECS号：200-162-4

分子式：C₂₁H₂₈O₅

分子量：360.444

精确质量：360.19400

PSA：91.67000

LogP：1.98980

InChI：InChI=1/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h9,14-15,18,22,26H,3-8,10-11H2,1-2H3/t14?,15?,18?,19-,20-,21-/m0/s1

物化信息

密度：1.28g/cm³

可的松结构式

熔点：220-228℃

沸点：567.8°C at 760 mmHg

闪点：311.2°C

蒸汽压：2.96E-15mmHg at 25°C

折射率：210 ° (C=1, EtOH)

储存条件：-20oC Freezer

性状：醋酸酯为白色或几乎白色结晶性粉末，无臭、初无味，随后有持久的苦味。易溶于氯仿，微溶于乙醇或醚，不溶于水。

安全信息

海关编码：2937210000

WGK Germany：3

安全说明：S22; S24/25

RTECS号：GM9020000 ^[1]  

生产方法

1.可由肾上腺提取液分离,还可由胆汁酸、山药皂草甙为原料制得。

用途

1.主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗,但现在氢化可的松已优先用于此症。因为可的松本身无活性,必需先在肝内转化成氢化可的松,某些*疾病将影响其作用的可靠性。

2.药用易被皮肤吸收,用于急、慢性湿疹,瘙痒症及各种皮炎的理疗。也用于化妆水、乳膏和生发水中,能调节体内电解质和水的平衡、糖和蛋白质的代谢等功能。有抗炎症、抗过敏症和抗肉芽等功效 ^[1]   。

药物说明

药理作用

可的松

本品作用和用途与氢化可的松相似，但疗效较差，不良反应较大。临床主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。促进蛋白质转变成糖，减少葡萄糖的利用，使肝糖原增加，血糖升高。并具有水钠潴留及排钾作用。

药代动力学

可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。

适应症

主要用于肾上腺皮质功能减退症的替代治疗，但现在氢化可的松已优先用于此症。因为可的松本身无活性，必需先在肝内转化成氢化可的松，某些*疾病将影响其作用的可靠性。

禁忌症

1.对肾上腺皮质激素类药物过敏者。

2.接种疫苗前后2周内。

3.病毒性皮肤病患者。

4.角膜溃疡患者。

5.严重的精神病和癫痫患者。

6.活动性消化性溃疡病患者。

7.新近胃肠吻合术者。

8.创伤修复期。

9.骨折患者。

10.肾上腺皮质功能亢进者。

11.肝功能不全者（因可的松需经*活化）。

12.较严重骨质疏松者。

13.明显糖尿病患者。

14.严重高血压患者。

15.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真菌感染 ^[2]   。

注意事项

1.（1）心脏病或急性心力衰竭；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情绪不稳定和有精神病倾向；（5）全身性真菌感染；（6）青光眼；（7）眼单纯性疱疹；（8）高脂蛋白血症；（9）高血压；（10）甲状腺功能减退症（此时糖皮质激素作用增强）；（11）重症肌无力；（12）骨质疏松；（13）胃溃疡；（14）胃炎或食管炎；（15）肾功能损害或结石；（16）结核病；（17）儿童；（18）孕妇及哺乳期妇女。

2.若经治疗的肾上腺功能不足者同时存在醛固酮的严重缺乏，常需合用氟氢可的的的的松和氯化钠；

3.由于可的松潴钠活性较强，一般不作为抗炎、抗过敏的*药；

4.可的松经皮肤局部外用或关节腔内注射无效。

5.滴眼剂用前需摇匀；6.其他注意事项参见氢化可的松的相关内容 ^[2]   。

用法用量

替代治疗：口服每次12.5～25mg，每日25～100mg，分次服。肌注：每次25～125mg，每日1～2次。

不良反应

氢化可的松

糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类。

(1)静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，荨麻疹，气短，胸闷，喘鸣。

(2)长程用药可引起以下副作用：医源性柯兴综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、*炎、消化性溃疡或肠穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。

(3)患者可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。在用量达每日强的松40mg或更多，用药数日至二周即可出现。

(4)并发感染为糖皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒感染为主。多发生在中程或长程疗法时，但亦可在短期用大剂量后出现。下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。每日用强的松20mg以上，历时3周以上，以及出现医源性柯兴综合征时，应考虑肾上腺功能已受到抑制。

醋酸泼尼松龙

(5)糖皮质激素停药后综合征可有以下各种不同的情况。①下丘脑-垂体-肾上腺功能减退，可表现为乏力、软弱、食欲减退、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需要9～12个月，功能恢复的先后依次为：i．下丘脑促肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多；ii．ACTH分泌恢复并高于正常，此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低；iii．氢皮质素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常；iV．下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。②停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的复燃，在长程激素治疗后应缓慢地逐渐减量，并由原来的一日服用数次，改为每日上午服药一次，或隔日上午服药一次。③糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

药物的相互作用

氢化可的松