上海吉至为您提供齐多夫定 CAS:30516-87-1的化学性质，熔点，沸点，密度，分子式，分子量，物理性质，毒性，结构式，海关编码等信息，同时您还可以浏览齐多夫定 CAS:30516-87-1产品的价格，齐多夫定 CAS:30516-87-1的中文，英文，用途，CAS，上下游产品信息可能也是您需要的。

药品说明

编辑

别名：叠氮脱氧胸苷，叠氮胸腺嘧啶脱氧核甙，齐多夫定，叠氮胸苷

齐多夫定分子结构

英文名：Zidovudine AZT Azidothymidine

适应症：用于治疗艾滋病获得性免疫缺陷综合征（AIDS），以延缓疾病的进程。病人有合并症（卡氏肺囊虫病或其他感染）时尚需应用对症的其他药物联合治疗。

用量用法：成人常用量：1次200mg，每4小时1次，按时间给药。有贫血的病人：可按1次100mg给药。

规格：胶囊：每胶囊剂100mg；300mg。注射剂：200mg/瓶。

注意事项

1、有骨髓抑制作用，可引起意外感染、疾病痊愈延缓和牙龈出血等。在用药期间要进行定期查血。嘱咐病人在使用牙刷、牙签时要防止出血。

2、可改变味觉，引起唇、舌肿胀和口腔溃疡 。

3、叶酸和维生素B**12缺乏者易引起血象变化。

4、在*中代谢，肝功能不足者易引起毒性反应。

5、遇有发生喉痛、发热、寒战、皮肤灰白色、不正常出血、异常疲倦和衰弱等情况，应注意到骨髓抑制的发生。

6、对醋氨酚、乙酰水杨酸、苯二氮卓类、西咪替丁、保泰松、* 、磺胺药等都抑制该品的葡萄糖醛酸化，而降低清除率，应避免联用。

7、与阿昔洛韦（无环鸟甘）联用可引起神经系统毒性，如昏睡、疲劳等。

8、丙磺舒抑制该品的葡萄糖醛酸化，并减少肾排泄 ，可引起中毒危险。

禁忌：对该品过敏的患者禁用。

注意要点：对粒细胞计数<1，000/mm3或血红蛋白水平<9.5g/dl的病人使用时应极度谨慎。由于严重贫血最常发生于治疗4-6周时，此时需要调整剂量或停止治疗，故治疗过程中应经常作血细胞计数（至少每2周1次）。如发生粒细胞减少或贫血，可能需要调整剂量。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠 期妇女应权衡利弊慎用。哺乳期妇女授乳期间应停止用药。

贮藏：遮光，密闭保存。

有效期：暂定12个月

药理毒理

编辑

药理作用

该品为抗病*，在体外对逆转病毒包括人免疫缺陷病毒 （HIV）具有高度活性。在受病毒感染的细胞内被细胞胸苷激酶磷酸化为三磷酸齐多夫定，后者能选择性抑制HIV逆转酶，导致HIV链合成终止从而阻止HIV复制。

毒理作用

亚急性毒性、慢性毒性：大白鼠口服给药6个月试验，*用量每日500mg/kg组出现贫血，但这时血浆中浓度相当于病人临床用量的100倍。猴服药3个月和6个月两组试验，每日34-300mg/kg组出现贫血，试验6个月时观察到骨髓变化及末梢血红细胞形态有轻微变异。致癌、致突变及生殖力毒性：齐多夫定三个剂量给予小鼠和大鼠（每组小鼠、大鼠均60只），开始小鼠剂量30、60、120mg/kg/日，大鼠80、220、600mg/kg/日，在给药90天后，因小鼠出现贫血，剂量降低至20、30与40mg/kg/天。大鼠的高剂量组在91天后降至450mg/kg/天，在279天后降至300mg/kg/天。在小鼠试验中，19个月后，高剂量组7只出现阴道肿瘤，中剂量组有一只出现阴道癌，低剂量组未发现肿瘤。在大鼠试验中，20个月后，高剂量组出现两例非转移性阴道扁平细胞癌，中、低剂量组未发现阴道肿瘤。未发现其它肿瘤。发现肿瘤的药物接触量，按AUC计，小鼠约为人用药（每4小时100mg）的3倍，大鼠是人的24倍。在小鼠还进行了两个通过胚胎的致癌试验。一个试验用母鼠怀孕*0日起服用齐多夫定20mg/kg/天或40mg/kg/天至母鼠生产，哺乳至仔鼠产后24个月，本试验用剂量约为人的3倍（按AUC计），24个月发现阴道肿瘤增加，肝、肺等其它器官未见肿瘤发生增加。这些发现与标准致癌试验结果一致。

第二个试验齐多夫定采用*耐受剂量 12.5mg/天或25mg/天给予怀孕12天的小鼠至*8天，高剂量齐多夫定组后代鼠肺、肝及雌性生殖道肿瘤发生率增高。还不清楚啮齿类致癌作用与人致癌作用的关系。在小鼠5178Y/TK+/-淋巴细胞齐多夫定有致突变原性，体外细胞转变试验结果阳性，用人淋巴细胞进行的细胞遗传试验结果阳性，小鼠与大鼠多剂给药微核试验结果阳性。单剂量给大鼠进行的细胞遗传试验结果为阴性。齐多夫定给雌性与雄性大鼠剂量为人7倍（按体表面积计）进行的生殖试验，按怀孕率计，没有影响生育力。怀孕：以500mg/kg/天的剂量给予怀孕的大鼠和兔子未发现致突变的证据。大鼠给予150mg/kg/天或450mg/kg/天和兔子给予500mg/kg/天导致胚胎毒性，表现为胚胎吸收增加，在致畸试验中给予大鼠的齐多夫定剂量血药峰浓度是人用量（每4小时100mg）稳态峰浓度的66～226倍，兔子是人的12～87倍。在一体外用小鼠受精卵细胞试验中，齐多夫定给药产生剂量依赖的胚泡形成减少。在大鼠进行的另一致畸试验，3000mg/kg/天剂量导致明显的母体毒性及胚胎毒性增加。这一剂量血药峰浓度是人血药峰浓度的350倍（估计AUC为人的300倍），本试验在每天600mg/kg/天以下剂量未发现致畸性。