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基本信息

中文名称：加巴喷丁

中文别名：1-(氨甲基)环己烷乙酸;

1-(氨甲基)环己烷乙酸;

加巴;

1-(甲氨基)环己烷乙酸;

加巴喷丁GABA;

盐酸加巴喷丁;

加巴喷丁;

加巴喷丁;

1-(氨甲基)环己烷乙酸盐酸盐;

英文名称：gabapentin

英文别名：GABAPENTIN;

NEURONTIN;

GABAPENTINE;

Gababentin;

Gabapentin hydrochloride;

2-(1-(Aminomethyl)cyclohexyl)acetic acid;

CAS号：60142-96-3 

分子式：C9H17NO2

分子量：171.23700

化学结构：

精确质量：171.12600

PSA：63.32000

LogP：2.07060 

物化性质

外观与性状：白色至灰白色结晶粉末

密度：1.058 g/cm3

熔点：162°C

沸点：314.4oC at 760 mmHg

闪点：144oC

折射率：1.484

稳定性：Stable at normal temperatures and pressures.

储存条件：Keep tightly closed. 

安全信息

海关编码：2922499990

WGK Germany：3

危险类别码：R61

安全说明：S53-S26-S36/37/39-S45

RTECS号：GU6496000

危险品标志：T 

药物基本信息概况

药品名称

中文名称：加巴喷丁

英文名称：Gabapentin ,Neurontin

别名：诺立汀；盖巴潘汀；卡巴番定；Neurontin；GO-3450 

分类

神经系统药物> 抗癫痫药物 > 其他 

剂型

100mg，300mg，400mg。 

药理作用

1.Gabapentin是美国Warner-Lanbert公司首先开发的抗癫痫药，于1993年*在英国上市。加巴喷丁是一种新颖的抗癫痫药，它是γ－氨基丁酸（GABA）的衍生物，其药理作用与现有的抗癫痫药不同，最近研究表明加巴喷丁的作用是改变GABA代谢的。加巴喷丁在各种动物模型中均显示预防癫痫的作用，另外，在动物痉挛、镇痛和肌萎缩性测索硬化模型中也显示作用。加巴喷丁对脑组织的新颖结合点有高的亲和性，它能通过氨基酸转移体通过体内一些屏障，同其它抗惊厥药相比，加巴喷丁具有较小的行为和心血管副作用。

2.加巴喷丁结构与γ－氨基丁酸（GABA）类似，但并非GABA受体的激动剂，与脑组织神经元上所结合的受体尚未确定，故其作用机制尚未弄清。在传统的抗癫痫药无效或患者不能耐受时，加巴喷丁常用作辅助药物，研究表明，当加用加巴喷丁治疗时，发作频率明显减少，长期疗效满意，且不良反应较少。发作控制后，如果单用加巴喷丁，仅部分患者有效。对失神经性发作无效。 ^[2-3]  

药代动力学

加巴喷丁通过可饱和的机制从胃肠道吸收，通常3h可达血药峰值。1～2天可达稳态血药浓度。广泛分布全身，与血浆蛋白结合很少。tl/2约为5～7h。基本不在体内代谢，剂量的大部分以原药随尿排出，其余随粪便排出。 

适应证

1.用于控制部分性发作。

2.难治的不全性癫痫。有报道，抗焦虑药加巴喷丁（gabapentin）和抗病*伐昔洛韦（valacyclovir）联用可减少急性带状疱疹后遗神经痛的危险。 

禁忌证

对加巴喷丁过敏者、哺乳者禁用。 

注意事项

肾功能损害的患者慎用。 

不良反应

1.常见的为嗜睡、眩晕、运动失调、疲劳、眼球震颤、头痛、震颤、复视、鼻炎及恶心与呕吐。一般继续用药后这些反应可见减轻。

2.偶有惊厥、咽炎、发音不良、体重增加、消化不良、遗忘、神经过敏等。

3.极少发生*炎，肝功能受损和斯-约综合征。 

用法用量

成人和12岁以上青少年的开始剂量，*天300mg，睡前服用；随后每天增加300mg，分次服用，直至发作被控制。推荐剂量为每天900～1200mg，3次分服；必要时每天可达2.4g。 ^[2]  

药物相互作用

1.抗酸药可减少加巴喷丁从胃肠道的吸收。

2西咪替丁可降低胃清除，但无实际临床意义。