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产地 | 上海 |
品牌 | ACMEC |
货号 | S54380-1g |
英文名称 | Sulfisoxazole |
包装规格 | 99% |
纯度 | 99% |
CAS编号 | 127-69-5 |
别名 | 磺胺二甲异噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺甲基异恶唑; 磺胺异恶唑; |
分子式 | C11H13N3O3S |
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化合物简介编辑
基本信息
中文名称:磺胺异噁唑
中文别名:磺胺二甲异噁唑; N1-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)磺胺; 4-氨基-N-(3,4-二甲基-5-异噁唑基)苯磺酰胺; 磺胺甲基异恶唑; 磺胺异恶唑;
英文名称:sulfisoxazole
英文别名:Benzenesulfonamide, 4-amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-; Sulfafurazole; 4-Amino-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)benzenesulfonamide; 4-Amino-N-(3,4-d; 4-amino-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)benzenesulfonamide
CAS号:127-69-5
分子式:C11H13N3O3S
化学结构:
分子量:267.30400
精确质量:267.06800
PSA:106.60000
LogP:3.40940 [3]
物化性质
外观与性状:白色至奶油色粉末
密度:1.411g/cm3
熔点:195°C
沸点:482.2oC at 760mmHg
闪点:245.4oC
折射率:1.626
稳定性:Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:2-8oC
蒸汽压:1.86E-09mmHg at 25°C
分类编辑
一级分类:抗生素 二级分类:磺胺类
药品名称编辑
英文名:Sulfafurazole
药品别名:磺胺二甲异噁唑、净尿磺、菌得清、磺胺异氧唑、SIZ、Sulfafurazolum
剂型编辑
片剂:0.5g。
药理作用编辑
本药属全身应用的短效磺胺类药,其抗菌作用机制与其他磺胺类药相似,通过与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺异噁唑的作用特点是吸收快、排泄快,一次给药后其有效药物浓度约可维持4~8h;且本药的乙酰化代谢物在尿中溶解度比其他磺胺类药高,不易形成结晶尿并有利于泌尿道感染的治疗。本药抗菌谱与磺胺嘧啶相同,但抗菌活性比磺胺嘧啶强。本药对革兰阳性和阴性菌均具抗菌活性,其中对葡萄球菌属、大肠埃希菌、志贺菌属的抗菌作用较强。 [5-6]
药动学编辑
磺胺异噁唑吸收迅速,口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g,2~3h后达血药浓度峰值,约为127~211mg/ml。本药分布容积为0.14~0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%~50%,有报道脑膜炎患者脑脊液(CSF)中游离药物浓度可高达94mg/ml,本药也能进入乳汁和通过胎盘屏障。本药血浆蛋白结合率高,约为85%;半衰期为5~8h,重度肾功能不全时,半衰期可延长至11h。约50%药物可经*乙酰化代谢,代谢产物为无活性N(4)-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经*随尿液排泄。
适应证编辑
适用于治疗尿路感染(泌尿道感染)、脑膜炎球菌性脑膜炎(流行性脑膜炎)等。
禁忌证编辑
1.对磺胺类药过敏者。2.新生儿及2月以下*。3.孕妇。4.哺乳期妇女。
注意事项编辑
1.慎用:(1)缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者;(2)肝、肾功能损害者;(3)血卟啉症患者。
2.交叉过敏:(1)对其他磺胺药过敏者对本药也可能过敏;(2)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者,对本药也可能过敏。
不良反应编辑
1.胃肠道反应:较为多见。主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。
2.过敏反应:较为常见。可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解症等;也可表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。3.血液系统:缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿,在新生儿和小儿中尤为多见;此外,用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。
4.胆红素脑病:由于本药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高,游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,尤易发生。5.*损害:可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性重型肝炎。
6.*损害:较少出现结晶尿、血尿、管型尿。
用法用量编辑
口服给药:
1.成人:*剂量为2g,以后每次1g,每天4次。
2.儿童:*剂量为复方菌得清片75mg/kg,以后每次37.5mg/kg,每天4次。
药物相应作用编辑
1.本药与甲氧嘧啶(TMP)合用可提高抗菌活性。
2.本药与醋磺己脲同用可增强醋磺己脲降血糖作用。
3.本药与华法林合用可增强华法林抗凝血作用。
4.本药与卟吩姆钠等光敏感药物同用可加重光敏反应。
5.对氨基苯甲酸可代替本药被细菌摄取,两药同用可发生拮抗作用。