简单介绍什么是帕罗西汀

2022-09-13

帕罗西汀是一种苯并二氧杂环戊烷,由哌啶组成,哌啶分别在 3 和 4 位带有 1,3-苯并二氧戊环-5-基氧基)甲基和 4-氟苯基取代基; (3S,4R)-非对映异构体。 高效且选择性的 5-HT 摄取抑制剂,以高亲和力与血清素转运蛋白结合 (Ki = 0.05 nM)。 对于[3H]-5-HT、[3H]-1-NA和[3H]-DA摄取的抑制作用,Ki值分别为1.1、350和1100nM。 在浓度低于 1000 nM 时对 alpha1-、alpha2- 或 β-肾上腺素能受体、5-HT2A、5-HT1A、D2 或 H1 受体显示出最小的亲和力,但对毒蕈碱 ACh 受体显示出弱亲和力 (Ki = 42 nM)。抗抑郁药和体内抗焦虑药。 它具有抗抑郁药、抗焦虑药、血清素摄取抑制剂、肝毒剂和 P450 抑制剂的作用。帕罗西汀是哌啶的成员,苯并二氧杂环戊烯的成员,有机氟化合物和芳香醚。帕罗西汀衍生自单氟苯,它是帕罗西汀 (1+) 的共轭碱。