乐伐替尼的机制作用介绍

2021-11-24

乐伐替尼是一种可口服的多激酶抑制剂和抗肿瘤剂,用于治疗晚期、转移性甲状腺髓样癌和难治性肾细胞癌。乐伐替尼与治疗期间血清酶升高的速度适中有关,并且与临床上明显的急性肝损伤的罕见病例有关,其中一些是致命的。

乐伐替尼作用机制:
乐伐替尼是一种受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 受体 VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR) 和 VEGFR3 (FLT4) 的激酶活性。除了正常细胞功能外,乐伐替尼还抑制其他与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的 RTK,包括成纤维细胞生长因子 (FGF) 受体 FGFR1、2、3 和 4;血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)、KIT 和 RET。